壯陽藥犀利士詳解

犀利士來自世界三大品牌壯陽藥——美國禮來製藥廠出品。能有效治療具有勃起障礙的男性，而且對比于其他治療勃起的藥品它擁有最持久的藥效，藥效持久，就到離譜，達到只要有刺激，就能提槍上陣。

犀利士又名犀利士、希愛力。英文名:cialis、chinacialis,其作用機理與威而鋼壹洋，但比威而鋼更具優越性。使用人群範圍更廣。

犀利士其特點：A沒有威而鋼的藍色幻想和面紅耳熱的副作用；但仍有頭微感不這為主或初次使用後肌肉酸痛等副作用。

B犀利士自制配制膠囊為45分鐘之內起效。在實際使用中4小時左右起效，持續時間3至5天。
C藥效維持時間長（可達36小時以上，但威而鋼只有4—6小時）。還不影響正常工作和生活。

犀利士的生產方法：

第一步  D-色氨酸甲酯和3，4-亞甲二氧基苯甲醛溶於二氯甲烷，在0℃滴加三氟乙酸，在室溫反應4天。

第二步  加入二氯甲烷，用飽和碳酸氯鈉溶液、水洗，幹燥，過濾。濾液減壓濃縮，剩余物柱層析，用97：3的二氯甲烷-乙酸乙酯洗脫，得(1R，3R)-1，2，3，4-四氫-1-(3，4-亞甲二氧基苯基)-9H-吡啶並[3-，4-b]引哚-3-羧酸甲酯。

第三步   在化合物和碳酸氫鈉溶於氯仿，在0℃滴加氯乙酰氯，攪拌1h。加入氯仿，在攪拌下滴加水和飽和碳酸氫鈉溶液。分出有機層，用水洗至中性，幹燥。過濾，濾液減壓濃縮，剩余物用乙醚重結晶，得到的固體懸浮於甲醇，在室溫加入33%甲胺的乙醇溶液，在50℃和氮氣保護下反應16h。減壓蒸出溶劑，剩余物溶於二氯甲烷，水洗，幹燥，過濾。濾液濃縮至幹，剩余物柱層析，再用異丙醇重結晶，得產物。
犀利士的藥理

他達拉非是環磷酸鳥甘特異性磷酸二酯酶的選擇性、可逆性抑制劑。當性刺激導致局部釋放壹氧化氮，受到他達拉非抑制，使陰莖海綿體內水平提高。 這導致平滑肌松弛，血液流入陰莖組織，產生勃起。如無性刺激，他達拉非不發生作用。
體外研究顯示他達拉非是的選擇性抑制劑。性磷酸二酯酶是存在於陰莖海綿體平滑肌、血管和內臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內的壹種酶。他達拉非對性磷酸二酯酶的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達拉非對性磷酸二酯酶的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發現的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強10,000倍以上。他達拉非對性磷酸二酯酶的作用比對心臟、血管中發現的PDE3的作用強10,000倍以上。對性磷酸二酯酶的選擇性超過PDE3很重要，因為PDE3與心肌收縮力有關。此外，他達拉非對性磷酸二酯酶的作用強度是對PDE6的近700倍，後者存在於視網膜，慘與光傳導。他達拉非對性磷酸二酯酶的作用強度比對PDE7-10高 10,000倍以上。
服用犀利士后的不良反應
最常見的副反應（＞10%）
系統或器官 副反應 他達拉非10-20mg （%） N=724 安慰劑 （%）N=379
神經系統 頭痛 14.5 5.5
胃腸道 消化不良 12.3 1.8
常見的副反應(＞1%，＜10%)
系統或器官 副反應 他達拉非10-20mg （%） N=724 安慰劑 （%）N=379
神經系統 頭暈眼花 2.3 1.8
循環系統 充血，臉紅 4.1 1.6
呼吸道，胸腔，肺 鼻腔充血 4.3 3.2
肌肉與骨骼，結締組織 背痛 肌痛 6.5 5.7 4.2 1.8
眼瞼腫脹，或者描述為眼痛和結膜充血是非常少見的副反應。報告顯示由他達拉非所引起的副反應是短暫的、輕微的或者是中度的。這些副反應的數據只對年齡在75歲以下的病人這用。

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